Амитриптилин
Лекарственная
форма: таблетки,
покрытые оболочкой.
Форма
выпуска: круглые
двояковыпуклые
таблетки желтого
цвета, покрытые
пленочной оболочкой.
Клинико-фармакологическая
группа: средства,
оказывающие
тимолиптическое,
антиксиолитическое,
седативное и
антидепрессивное
влияние на нервную
систему.
Фармакотерапевтическая
группа: Психоаналептики.
Антидепрессанты.
Неселективные
блокаторы
обратного нейронального
захвата биогенных
аминов, содержащих
одну аминную
группу.
Состав
Активно
действующее
вещество: амитриптилина
гидрохлорид
Вспомогательные
вещества:
- монокристаллическая
целлюлоза;
- моногидрат
лактозы;
- гипромеллоза;
- диоксид
кремния коллоидный
безводный;
- Е171 (титана
диоксид);
- полисорбат 80;
- тальк;
- натрия
кроскармелоза;
- магния
стеарат;
- полиэтиленгликоль 6000;
- Е122 (кармоизин).
Фармакодинамика
Механизм
антидепрессивного
действия препарата
основан на угнетении
обратного нейронального
захвата дофамина,
норадреналина
и серотонина.
Является антагонистом
мускариновых
холинергических
рецепторов, обладает
антиадренергическими
и антигистаминовыми
свойствами, эффективен
при ночном недержании
мочи. Оказывает
центральный
анальгетический
эффект, антибулемическое
и противоязвенное
действие. Для
полного проявления
антидепрессивного
действия требуется
2-4 недели.
Фармакокинетика
Биодоступнсть Амитриптилина
при парантеральном
введении составляет
30-60%, биодоступность
нортриптилина,
являющегося
его активным
метаболитом
– 46-70%. Для достижения
максимальной
концентрации
в крови требуется
2-7,5 часов от начала
приема.
C max
в плазме крови
– 0,04-0,16 мкг/мл. Препарат
обладает способностью
проходить через
гистогематические
барьеры, в т. ч.
гематоэнцефалический
барьер. В тканях
накапливается
в большей концентрации,
чем в крови. Связь
с белками плазмы
составляет
92-96%.
Препарат
распадается
в печени с образованием
активных и неактивных
метаболитов.
Период полувыведения
из плазмы крови:
для амитриптилина
– 10-28 часов, для нортриптилина
– 16-80 часов. 80% препарата
выделяется почками,
частично выводится
вместе с желчью
в течение нескольких
дней. Способен
проникать через
плацентарный
барьер, в грудном
молоке обнаруживается
в тех же количествах,
что и в плазме.
Показания
к применению
- Шизофрения;
- Тревожно-депрессивные
состояния;
- Неуточненный органический
психоз (инволюционные,
невротические,
эндогенные,
реактивные
повреждения
мозга);
- Нервная
булимия;
- Поведенческие
расстройства;
- Медикаментозный
психоз;
- Профилактика
мигрени;
- Неорганический
энурез;
- Хронический
болевой синдром
неврогенного
характера;
- Смешанные
эмоциональные
расстройства.
Побочные
действия
Сухость
во рту, нарушение
вкуса, тошнота,
рвота, диарея,
запоры и другие
нарушения со
стороны пищеварительного
тракта. Кожные
аллергические
реакции, головокружение,
слабость, расстройства
сна. Задержка
мочеиспускания,
усиленное потоотделение,
двигательные
расстройства.
Симптомы сердечной
недостаточности,
зрительные нарушения,
повышение внутриглазного
давления, парез
цилиарной мышцы
глаза. Изменение
состава крови,
нарушение потенции,
изменение либидо,
непроходимость
кишечника. При
длительном использовании
препарата повышение
массы тела, увеличение
размеров молочных
желез (у женщин
и мужчин), выпадение
волос и увеличение
лимфатических
узлов.
Противопоказания
- Гиперчувствительность
к компонентам
препарата;
- Инфаркт
миокарда (острая
фаза и период
реабилитации);
- Использование
в 2 недели, предшествующие
лечению, антидепрессантов
(ингибиторов
МАО);
- Артериальная
гипертензия;
- Аденома
простаты;
- Пилоростеноз;
- Сердечная
недостаточность
(стадия декомпенсации);
- Блокада
сердца (нарушение
внутрисердечной
проводимости);
- Атония
мочевого пузыря;
- Кишечная
непроходимость;
- Детский
возраст до 6 лет;
- Беременность
и период лактации;
- Почечная
и печеночная
недостаточность.
Взаимодействие
с другими лекарственными
препаратами
Амитриптилин несовместим
с антидепрессантами
(ингибиторами
МАО). Усиливает
угнетающее действие
на центральную
нервную систему
при одновременном
использовании
с противосудорожными
препаратами,
снотворными,
средствами для
наркоза и анальгетиками.
При взаимодействии
с антихолинергическими
препаратами
и нейролептиками
возможно повышение
температуры
тела, развитие
кишечной непроходимости.
Одновременное
применение с
катехоламинами
и другими адреностимуляторами
может стать причиной
нарушения сердечного
ритма и развития
тяжелой артериальной
гипертензии.
Способен
снижать действие
симпатолитиков
и сосудосуживающих
препаратов. Одновременное
использование
Амитриптилина
и Циметидина,
вследствие повышения
концентрации
в плазме крови
антидепрессанта,
приводит к развитию
токсических
эффектов, барбитураты
и Карбамазепин
снижают его концентрацию.
Пероральные
эстроген-содержащие
контрацептивы
повышают биодоступность
препарата, Хинидин замедляет
его метаболизм.
При совместном
применении с
ингибиторами
ацетальдегиддегидрогеназы
возможно развития
делирия (психического
расстройства,
протекающего
с нарушением
сознания). Взаимодействие
с Пробуколом
усиливает сердечную
аритмию. На фоне
приема Амитриптилина
возможно усиление
депрессии, спровоцированной
глюкокортикоидыми
препаратами.
Совместное применение
с лекарственными
средствами, использующимися
при лечении тиреотоксикоза,
повышает риск
развития агранулоцитоза.
С большой осторожностью
следует использовать
препарат при
применении Баклофена
и наперстянки.
Способ
применения и
дозы
Начальная
доза для взрослых
– 25-50 мг;
Среднесуточная
начальная доза
для взрослых:
150-250 мг, разделенная
на 2-3 приема. В течение
5-6 дней дозу постепенно
увеличивают;
Для
лечения в амбулаторных
условиях максимальная
доза – 150 мг/сут;
Для
лечения в стационарных
условиях максимальная
доза– до
300 мг/сут;
Для
пожилых пациентов
– до 100 мг/сут;
При
лечении хронических
головных болей
неврогенного
характера –
12,5-25 мг/сут;
Для
детей старше
6-ти лет (при лечении
энуреза)
– 12,5-25 мг/сут
(не более 2,5 мг мг на
1 кг
массы тела).
Передозировка
При
передозировке
Амитриптилина
наблюдается
повышение температуры
тела, нарушение
сердечной проводимости,
желудочковая
аритмия, экстрасистолия,
галлюцинации,
делирий, судороги,
коматозное состояние.
Условия
реализации
Таблетки
Амитриптилин
относятся к препаратам
рецептурного
отпуска, т.е. отпускаются
по рецепту врача.
Условия
хранения
Хранить
в темном, защищенном
от света и влаги,
недоступном
для детей месте,
при температуре,
не превышающей
25 С.
Срок
годности
Препарат
годен к применению
в течение 4 лет
со дня выпуска.
Использовать
средство по истечении
срока годности,
указанного на
упаковке, запрещено.
|
